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PENICILLINE

Perché si usano:

Sono farmaci che agiscono contro i batteri con azione battericida. Vengono perciò usati dove la patologia è scatenata da un’infezione batterica.

Si distinguono in  :

1)Penicilline naturali-
Principi attivi: benzilpenicillina detta anche penicillina G.

La benzilpenicillina ha azione battericida ristretta a cocchi e bacilli Gram +, pochi cocchi Gram – e alle leptospire. Il farmaco è disponibile per uso topico e come preparazioni per uso parenterale: a rapido assorbimento (soluzioni acquose di sali sodici o potassici di benzilpenicillina) e a lento assorbimento (sospensioni acquose o oleose di sali procainici o benzatinici). Comuni in questa categoria sono le pomate antimastitiche. I suoi limiti sono la degradazione a livello gastrico (instabile a pH acido), la sensibilità alle penicillasi e attività antimicrobica ristretta.

2)Penicilline semisintetiche acidoresistenti-
Principi attivi: fenossimetilpenicillina, feneticillina, propicillina.

Questi farmaci nascono dalla volontà dei ricercatori di rendere disponibile la penicillina se somministrata per via orale, poichè nei monogastrici l’80% della benzilpenicillina viene distrutta a livello gastrico. Questi farmaci sono maggiormente biodisponibili ma limitati nell’azione come la benzilpenicillina.

3)Penicilline resistenti alle β-lattamasi-
Principi attivi: oxacillina, cloxacillina, dicloxacillina, flucloxacillina.

Penicilline resistenti alle penicillasi e al pH acido, quindi somministrabili anche per via orale. La loro azione antimicrobica è limitata alle infezioni di natura stafilococcica, per questo sono utilizzate spesso in associazione con altre penicilline.

4)Penicilline semisintetiche ad ampio spettro (aminopenicilline)-
Principi attivi: ampicillina, amoxicillina, etacillina, pivampicillina, bacampicillina.

Farmaci caratterizzati da ampio spettro d’azione che si estende anche a Gram -,resistenti all’acidità gastrica, ma sensibili alle penicillasi.

5)Penicilline semisintetiche a spettro esteso a Pseudomonas e Proteus-
Principi attivi: carbenicillina, ticarcillina, azlocillina, mezlocillina, piperacillina.

Carbenicillina e ticarcillina sono attive contro Pr. aeuroginosa e Proteus, mentre azlocillina, mezlocillina e piperacillina sono più efficaci nei confronti di Ps. aeuroginosa e utilizzate anche per le infezioni da Klebsiella. Sono penicilline sensibili alle penicillasi.

Farmacocinetica:

L’assorbimento della penicillina dopo somministrazione orale, via di somministrazzione più comune per gli animali da affezione, dipende da diversi fattori. Per esempio le penicilline sono sensibili all’ambiente acido e il loro assorbimento potrà essere influenzato anche se si è a digiuno o vi è del cibo nel tratto digerente.
In veterinaria le vie di somministrazione più comuni sono per via parenterale (endovenosa, intramuscolare, sottocutanea).
Le penicilline si distribuiscono nei tessuti e nei liquidi organici in maniera omogenea, raggiungendo concentrazioni in rilievo anche in sedi articolari, cavità pleuriche e pericardiche, bile saliva e latte. Superano il filtro placentare e si distribuiscono nei liquidi e nei tessuti fetali; si legano alle sieroproteine con diverse percentuali a seconda della specie animale.
L’emivita delle penicilline è relativamente breve, soprattutto la benzilpenicillina con emivita brevissima. Per questo motivo in veterinaria esistono farmaci “long acting” a lento assorbimento, dove la scarsa o nulla idrosolubilità permette un assorbimento rallentato.
Quasi tutte le penicilline sono eliminate in forma attiva per via renale.