FLUOROCHINOLONI

Perché si usano:

Sono antibiotici che possono essere somministrati anche per via orale, con grande attività nei confronti di aerobi Gram negativi e discreta attività su aerobi Gram positivi, con ampia distribuzione nei tessuti e ridotta tossicità. Sono farmaci molto efficaci per il trattamento delle infezioni urinarie per l’eliminazione renale in forma attiva, e molto utili anche in caso di setticemie gravi e di infezioni respiratorie.

Principi attivi:

enrofloxacin, marbofloxacin, norfloxacin, flumequina, danofloxacin.

Meccanismo d’azione:

I fluorochinoloni sono composti di sintesi con meccanismo d’azione battericida. Il meccanismo d’azione è rapido e dose-dipendente: gli effetti tossici sulla cellula batterica portano alla frammentazione del cromosoma impedendone la progressione della replicazione e trascrizione, con conseguenza morte cellulare.

Attività antimicrobica:

In vitro: l’attività è principalmente rivolta ai Gram negativi. L’attività antimicrobica di questi antibiotici è direttamente dipendente dalla loro concentrazione e dalla concentrazione minima inibente (MIC) dei microrganismi.

Caratteristiche farmacocinetiche:

Nei monogastrici i fluorochinoloni sono rapidamente assorbiti dopo somministrazione orale e raggiungono la concentrazione ematica a picco a circa 2 ore dal trattamento.

Nei poligastrici è preferita la somministrazione per via parenterale per la ridotta biodisponibilità e per l’inattivazione che questi farmaci subiscono nel rumine dopo somministrazione orale.

Dopo assorbimento, grazie alla notevole lipofilia e del modesto grado di ionizzazione, si distribuiscono in modo rapido e omogeneo nei tessuti e nei liquidi organici, raggiungendo elevate concentrazioni nelle secrezioni bronchiali, nei liquidi cerebrospinale e prostatico e nei tessuti osseo e cartilagineo. Le concentrazioni maggiori si registrano nel rene, fegato e bile.

I fluorochinoloni subiscono parziale metabolizzazione epatica e danno origine a metaboliti attivi che vengono eliminati con bile ed urina (es. ciprofloxacin metabolita di enrofloxacin).

L’emivita di eliminazione sono in genere prolungate e questo permette la somministrazione ad intervalli di 12-24 ore.